188Re标记的肿瘤靶向环九肽分子探针及其制备方法
公开(公告)号:CN108904821A
申请日:2018.07.18
公开(公告)日:2018.11.30
分类号:A61K51/08(2006.01)I A61K103/10(2006.01)N
申请(专利权)人:无锡市妇幼保健院
本发明公开了一种188Re标记的肿瘤靶向环九肽分子探针及其制备方法,所述188Re标记的肿瘤靶向环九肽分子探针包括多肽和放射性核素188Re,放射性核素188Re与多肽通过DTPA连接。本发明的环九肽分子探针中,188Re标记的环九肽分子血清稳定性较常规预锡化法具有显著差异,荷瘤裸鼠肿瘤摄取量显著提高,SPECT显像效果较为显著。本发明用氯化亚铜预还原188Re,在预还原后通过弱氧化剂作用,避免了强还原剂与二硫键直接作用,维持了环肽结构的稳定性,有效避免了直接法破坏二硫键导致的肿瘤靶向生物学功能的降低,通过本发明的方法标记的环九肽,体内体外稳定性均较直接法高。